Priser i nettapoteker:

Carbamazepin er et antikonvulsivt middel som har antiepileptiske, normtomiske og antidepressive egenskaper. Tilgjengelig i pilleform.

Farmakologisk aktivitet av karbamazepin

I samsvar med instruksjonene for karbamazepin er den aktive aktive ingrediensen i legemidlet karbamazepin. Hjelpestoffer som er en del av stoffet er potetstivelse, stearinsyre, aerosil.

Carbamazepin har utprøvde neurotropiske og psykotrope effekter på kroppen.

Når Carbamazepin brukes, har stoffene som utgjør legemidlet antiepileptisk effekt på grunn av deres aktivitet mot årsakene til partielle krampeanfall av enkel og kompleks type med eller uten sekundær generalisering. Legemidlet er effektivt i tonisk-klonisk kramper.

Legemidlet bidrar til å stabilisere membranene til aktive nerveceller, sløser forekomsten av gjentatte utladninger av nevroner, reduserer synaptisk spredning av impulser som er ansvarlige for excitering. Den antikonvulsive effekten av karbamazepin skyldes forebygging av gjentatte utladninger (på grunn av blokkering av natriumkanaler), samt normalisering av nevronemembraner og reduksjon av glutamatfrigivelse.

Instruksjonene for karbamazepin bemerket at stoffet bidrar til å forhindre angrep av trigeminal neuralgi.

Antipsykotisk egenskap av stoffet skyldes inhibering av utveksling av norepinefrin og dopamin i hjernen.

Med bruk av karbamazepin inne i medisinen er fullstendig absorbert. Maksimal konsentrasjon i blodet ved en enkelt dose oppnås innen 24 timer. Spising påvirker ikke graden og omfanget av absorpsjon av stoffet. Carbamazepintabletter har høy biotilgjengelighet. Metabolisert stoffstoff i leveren med dannelse av flere metabolitter. Perioden med fullstendig eliminering av legemidlet fra kroppen med engangsbruk er 72 timer, med gjentatt - opptil 48 timer. Carbamazepin elimineres gjennom nyrene.

I vurderinger av karbamazepin er det ingen endringer i metabolisme hos eldre.

Indikasjoner for bruk av karbamazepin

Legemidlet er foreskrevet til pasienter som har observert:

  • Epilepsi, ledsaget av partielle anfall med enkle og komplekse symptomer, samt primære og sekundære generaliserte former for anfall med tonisk-klonisk anfall, med unntak av fravær, myokloniske og slapne anfall.
  • Idiopatisk trigeminal neuralgi, inkludert nevralgi i multippel sklerose;
  • Idiopatisk glossofaryngeal neuralgi;
  • Smerte syndrom i diabetisk polyneuropati;
  • Polydipsi og polyuria for diabetes insipidus.

Også, karbamazepintabletter anbefales å tas sammen med:

  • Psykotiske lidelser, psykoser, dysfunksjoner i det limbiske systemet, panikklidelser;
  • Aggressiv oppførsel forårsaket av organiske lesjoner i hjernen, chorea, depresjon;
  • Dysfori, angst, tinnitus, somatisering, Kluvera-Bucy syndrom, senil demens;
  • Rygg av en tabell, akutt idiopatisk nevritt, multippel sklerose, diabetisk polyneuropati, hemifacial spasme, Ekbom syndrom, postherpetic neuralgi.

I kritikken av karbamazepin er det rapportert at høy effekt av legemidlet i behandling og forebygging av migrene.

Dosering og administrasjon

Carbamazepin tabletter er ment for oral administrasjon under måltider.

For behandling av epilepsi foreskriver voksne legemidlet i startdosen på 1 tablett 1-2 ganger daglig. Eldre mennesker anbefales å ta ½ tablett 1-2 ganger om dagen. Derefter bør dosen økes gradvis for å ta 2 tabletter med mangfold 2-3 ganger om dagen. Maksimal daglig dose karbamazepin bør ikke overstige 6 tabletter.

Den daglige dosen av carbamazepin for barn under 1 år er 0,5-1 pille per dag, 1-5 år - 1-2 tabletter, 5-10 år - 2-3 tabletter, 10-15 år - 3-5 tabletter. Den daglige dosen skal deles inn i 2 doser.

For behandling av nevralgi og smertesyndrom av ulike genese daglig dose - 1-2 tabletter Carbamazepin, delt inn i 2-3 doser. 2-3 dager etter start av medisinen, kan dosen økes til 2-3 tabletter. Varigheten av behandlingen er 7-10 dager. Etter at pasientens tilstand er forbedret, bør dosen gradvis reduseres til det minste effektive. Vedlikeholdsdosering anbefales å ta lang tid.

I tilbaketrekningssyndrom, ifølge instruksjonene, er karbamazepin foreskrevet for å ta 1 tablett 3 ganger daglig. I alvorlige tilfeller, i de første tre dagene, anbefales en økt dose av legemidlet - 2 tabletter 3 ganger daglig.

For behandling av polydipsi og polyuri med diabetes bør insipidus ta medisiner 1 tablett 2-3 ganger daglig.

Bivirkninger av karbamazepin

I henhold til omtaler av karbamazepin, kan bivirkninger oppstå når medisinen tas. Individuell tørr munn, tap av appetitt, kvalme, hodepine, oppkast, svimmelhet, ataksi, døsighet, inntaksforstyrrelser kan observeres.

Eldre pasienter opplever spenning og forvirring.

I sjeldne tilfeller oppstår hyponatremi, noe som skyldes karbamazepins antidiuretiske virkninger.

Allergiske reaksjoner kan også forekomme, ledsaget av hudutslett og dermatitt, samt agranulocytose, leukopeni og trombocytopeni, aplastisk anemi, hjerteledningsforstyrrelser, proteinuri, ødem, kolestatisk hepatitt, interstitial nefrit, gynekomasti, lymfadenopati.

Kontraindikasjoner for bruk av karbamazepin

Legemidlet er ikke foreskrevet til personer som har økt følsomhet overfor komponentene.

  • atrioventrikulær blokk;
  • glaukom;
  • hematologiske sykdommer;
  • prostatitt;
  • unormale leverfunksjoner, hjerteaktivitet, nyre og natriummetabolisme;
  • sykdommer i beinmarg.

Carbamazepin anbefales ikke til kvinner under graviditet og amming.

overdose

I omtaler av karbamazepin er det rapportert at i tilfelle overdosering med medisinering, kan det være økt opphisselse, tremor, kramper, bevissthetsklaring, endringer i blodtrykk, koma.

Tilleggsinformasjon

Carbamazepinbehandling bør starte med små doser, og gradvis bringe dem til ønsket terapeutisk nivå.

I behandlingsperioden med denne medisinen anbefales det å avstå fra å utføre arbeid som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet, siden stoffet påvirker funksjonene i sentralnervesystemet.

Instruksjonene for karbamazepin indikerte at legemidlet må oppbevares på et mørkt, kjølig og utilgjengelig sted for barn. Holdbarhet - 36 måneder.

Tabletter 200 mg karbamazepin: instruksjoner, pris og omtaler

I denne medisinske artikkelen finnes det med stoffet Carbamazepine. Instruks for bruk vil forklare i hvilke tilfeller du kan ta piller, fra hva som hjelper medisinen, hva er indikasjonene på bruk, kontraindikasjoner og bivirkninger. Anmerkningen presenterer frigivelsesformen av legemidlet og dets sammensetning.

I artikkelen kan leger og forbrukere bare legge igjen reelle omtaler om karbamazepin, hvorfra du kan finne ut om medisinen har hjulpet i behandlingen av epilepsi og affektive forstyrrelser hos voksne og barn, for hvilke det er foreskrevet. Instruksjonene viser analoger av karbamazepin, prisene på stoffet i apotek, samt dets bruk under graviditet.

Tabletter Carbamazepin bruksanvisninger refererer til psykotrope, antiepileptiske legemidler.

Frigi form og sammensetning

Carbamazepin er tilgjengelig i tabletter som inneholder 200 mg av det aktive stoffet, karbamazepin. Ytterligere elementer er: stivelse, povidon, talkum, silika, polysorbat og magnesiumstearat.

Farmakologisk aktivitet

Carbamazepin er et dibenzoazepin-derivat, som er preget av antiepileptiske, neurotrope og psykotrope effekter.

Ved bruk av legemidlet som monoterapi hos pasienter med epilepsi (spesielt pasienter i barndom og ungdomsår), ble det observert psykotrope effekter, som ble uttrykt ved eliminering av symptomer på angst og depresjon, samt redusert aggressivitet og irritabilitet.

Uklart informasjon om effekten av karbamazepin på kognitive og psykomotoriske funksjoner er fraværende: Noen studier viste en todelt eller negativ effekt som var doseavhengig, andre studier bekreftet den positive effekten av legemidlet på minne og oppmerksomhet.

Som et neurotropisk middel er karbamazepin effektivt i visse nevrologiske sykdommer. For eksempel, i tilfeller av sekundær og idiopatisk trigeminal neuralgi, forhindrer det forekomsten av paroksysmale smerteangrep.

Hos pasienter med alkoholavbruddssyndrom øker karbamazepin terskelen for kramper, som i denne tilstanden reduseres i de fleste tilfeller, og reduserer alvorlighetsgraden av syndromets kliniske manifestasjoner (dette inkluderer gangforstyrrelser, tremor, irritabilitet).

Hos pasienter med diabetes insipidus reduserer karbamazepin diurese og eliminerer tørstfølelsen. Legemiddelets evne til å undertrykke maniske manifestasjoner kan forklares ved inhibering av utveksling av norepinefrin og dopamin.

Indikasjoner for bruk

Hva hjelper Carbamazepine? Tabletter foreskrevet:

  • idiopatisk trigeminal neuralgi;
  • polydipsi og polyuria for diabetes insipidus;
  • alkoholavbruddssyndrom;
  • idiopatisk glossofaryngeal neuralgi;
  • smertsyndrom i diabetisk polyneuropati;
  • trigeminal neuralgi med multippel sklerose;
  • epilepsi (unntatt abscesser, myokloniske eller flippende anfall) - delvise angrep med komplekse og enkle symptomer, primære og sekundære generaliserte former for angrep med tonisk-klonisk kramper, blandede former for angrep (monoterapi eller i kombinasjon med andre antikonvulsive legemidler);
  • forebygging av fase-relaterte affektive lidelser (manisk-depressiv psykose, schizoaffective lidelser, etc.);
  • behandling av affektive lidelser.

Instruksjoner for bruk

Carbamazepin tas oralt og drikker rikelig med vann. Langtidsvirkende tabletter (carbamazepin retard) tygges ikke, svelges hele, to ganger om dagen.

  • For epilepsi foreskrives legemidlet når det er mulig som en monoterapi. Behandling anbefales for å starte med små doser med gradvis økning i dosering, noe som gjør det mulig å oppnå et optimalt resultat. Den første doseringen for voksne er 100-200 mg 1-2 ganger daglig, og øker gradvis mengden medisinering.
  • Neuralgia i trigeminusnerven: Den første behandlingsdagen - 200-400 mg, med en gradvis økning til 400-800 mg per dag, da blir legemidlet Carbamazepin gradvis kansellert.
  • Den første doseringen for smertesyndrom av nevrogen opprinnelse er 100 mg to ganger daglig, med en økning i dose hver 12. time til smertelindring oppnås. Vedlikeholdsdosering er 200-1200 mg per dag, designet for flere mottakelser.
  • Gjennomsnittlig dosering for alkoholavbruddssyndrom er 200 mg tre ganger daglig, i alvorlig tilstand økes dosen til 400 mg tre ganger daglig.
  • I de første dagene av behandlingen anbefales det å foreskrive klordiazepoksid, klometiazol og andre beroligende hypnotika.
  • Med diabetes insipidus foreskrives voksne 200 mg 2-3 ganger om dagen.
  • Ved diabetisk nevropati med smerte, foreskrives 200 mg 2-4 ganger daglig.
  • Forebygging av schizoaffektiv og affektive psykoser: 600 mg per 3-4 doser per dag.
  • Den daglige dosen i bipolar, affektive forstyrrelser, maniske tilstander forlater 400-1600 mg.

Instruksjoner for bruk Carbamazepin Acre er lik.

Se også: hvordan du tar en nær analog - Finlepsin.

Kontra

  • Samtidig mottak med monoaminoksidasehemmere og i 14 dager etter kansellering.
  • Atrioventrikulær blokk.
  • Akutt intermitterende porfyri (inkludert indikasjoner i historien).
  • Brudd på benmargs hematopoiesis.
  • Graviditet og amming.
  • Overfølsomhet overfor stoffene i legemidlet, så vel som kjemisk lik det aktive stoffet (tricykliske antidepressiva).

I henhold til instruksjonene bør karbamazepin brukes med forsiktighet samtidig med alkoholinntak, eldre pasienter, samt pasienter med alvorlig hjertesvikt, fortynningshyponatremi, økt intraokulært trykk, inhibering av benmarghematopoiesis på bakgrunn av medisinering (i historien), prostatahyperplasi, leverinsuffisiens, kronisk nyresvikt.

Bivirkninger

  • angioødem;
  • lupus-lignende syndrom;
  • arytmi;
  • acne;
  • tics;
  • nyresvikt
  • artralgi;
  • bradykardi;
  • hyperkolesterolemi og hypertriglyseridemi;
  • erythroderma;
  • atrioventrikulær blokk med besvimelse
  • hevelse;
  • forverring eller utvikling av kongestiv hjertesvikt;
  • svette;
  • konjunktivitt;
  • Overfølsomhetsreaksjoner av lungene, preget av feber, kortpustethet, pneumonitt eller lungebetennelse;
  • muskel svakhet og parese;
  • aggressiv oppførsel;
  • hudpigmenteringsforstyrrelser;
  • seksuell dysfunksjon / impotens;
  • alopeci;
  • tromboembolisk syndrom;
  • aktivering av psykose;
  • svimmelhet;
  • nystagmus;
  • parestesi,
  • multiforme og nodulær erytem;
  • foto;
  • hyppig vannlating
  • tørr munn;
  • oculomotoriske lidelser;
  • urinretensjon
  • kvalme, oppkast;
  • depresjon;
  • tap av appetitt;
  • vektøkning;
  • desorientering;
  • spenning;
  • intrakardielle ledningsforstyrrelser;
  • purpura;
  • ataksi;
  • stomatitt;
  • Stevens-Johnson syndrom;
  • leukopeni, trombocytopeni, eosinofili, leukocytose, lymfadenopati, agranulocytose, aplastisk anemi;
  • elveblest;
  • smakforstyrrelser;
  • kollapse;
  • hodepine;
  • anafylaktisk reaksjon;
  • perifer neuritt;
  • pankreatitt;
  • generell svakhet;
  • aseptisk meningitt med myoklonus;
  • interstitial nefritis;
  • økte nivåer av prolaktin (kan være ledsaget av galaktorrhea og gynekomasti);
  • hallusinasjoner;
  • endringer i oppfatning av tonehøyde;
  • diaré eller forstoppelse;
  • glossitt;
  • oversvømmelse av linsen;
  • magesmerter;
  • tromboflebitt;
  • eksfoliativ dermatitt;
  • forverring av koronar hjertesykdom (inkludert utbruddet eller økt frekvens av slag);
  • renal dysfunksjon (albuminuri, hematuri, oliguri, urea økning / azotemi);
  • døsighet;
  • redusere eller øke blodtrykket
  • bekymring.

Barn, graviditet og amming

Det er bevist at barn født til mødre med diagnose "epilepsi" har høyere risiko for fosterutviklingsforstyrrelser, inkludert forekomst av misdannelser.

Det er tegn på at karbamazepin kan øke denne predisposisjonen, selv om det for øyeblikket ikke foreligger en endelig bekreftelse på dette faktum, som ville ha blitt oppnådd i kontrollerte kliniske studier med forskrivning av legemidlet som monoterapi.

Det foreligger rapporter om tilfeller av medfødte sykdommer, misdannelser, inkludert spina bifida, og andre medfødte abnormiteter som hypospadier, defekter i utviklingen av kardiovaskulærsystemet og andre organsystemer, samt kraniofaciale strukturer.

Det må utvises forsiktighet mot karbamazepin hos gravide kvinner med epilepsi. Hvis en kvinne som tar stoffet ble gravid, eller planlegger å bli gravid, og om nødvendig, bruk carbamazepin under graviditet, anbefales å nøye veie de forventede fordelene ved behandling av moren og risikoen for potensielle komplikasjoner, spesielt i første trimester av graviditeten.

Kanskje bruk av karbamazepin hos barn over 4 år i streng overensstemmelse med doseringsregimet.

Spesielle instruksjoner

Før behandling er det nødvendig å utføre en generell blodprøve (inkludert antall blodplater, retikulocyttall), urinalyse, bestemme jernnivået, konsentrasjonen av elektrolytter og urea i blodserum. Deretter må disse indikatorene overvåkes i løpet av den første månedene av behandlingen ukentlig, og deretter månedlig.

Ved forskrivning til pasienter med økt intraokulært trykk, er periodisk overvåking nødvendig. Ikke-progressiv asymptomatisk leukopeni krever ikke seponering, men behandlingen bør stoppes når en progressiv leukopeni eller leukopeni oppstår, som ledsages av kliniske symptomer på en smittsom sykdom.

Informasjon om mulige effekter av et legemiddel til medisinsk bruk på evnen til å kjøre kjøretøy og maskiner. I løpet av behandlingsperioden må det tas hensyn når man kjører og engasjerer seg i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon og psykomotoriske reaksjoner.

Drug interaksjoner

Metabolismen av stoffet utføres ved bruk av cytokrom CYP3A4. Ved samtidig ansettelse med inhibitorer av dette cytokrom, oppdages en økning i konsentrasjonen, og følgelig øker alvorlighetsgraden av bivirkninger. Induktorer av cytokrom akselererer metabolske prosesser, reduserer nivået av legemiddelkonsentrasjon i blodet, og reduserer alvorlighetsgraden av dens terapeutiske effekter.

Fenobarbital, Rifampicin, Theofyllin, Fensuximid, Metsuksimid, Primidon, Fenytoin, Valproinsyre, Valpromid, Clonazepam, Doxorubicin, Cisplatin - Øker også konsentrasjonen av stoffet i blodet.

Narkotikakonsentrasjon i blodet: nikotin ), ritonavir, propoksyfen, isoniazid, loratadin.

Analoger av medisinering Carbamazepin

Strukturen bestemmer analogene:

  1. Carbalepsin retard; Nycomed; acre; Verein.
  2. Storilat.
  3. Zeptol.
  4. Stazepin.
  5. Tegretol.
  6. Finlepsin.
  7. Aktinerval.
  8. Karbasan retard.
  9. Epial.
  10. Karbapin.
  11. Mazepin.
  12. Zagretol.
  13. Tegretol CR.
  14. Apo Carbamazepine.
  15. Finlepsin retard.

Ferieforhold og pris

Den gjennomsnittlige kostnaden for karbamazepin (tabletter 200 mg nummer 40) i Moskva er 70 rubler. Resept.

Oppbevares på et mørkt, tørt sted utilgjengelig for barn ved temperaturer opptil 25 ° C. Holdbarhet - 2 år.

karbamazepin

Hjelpestoffer: kolloidalt silisiumdioxid (aerosil) 960 mcg, potetstivelse 96,64 mg, povidon K30 14,4 mg, polysorbat 80 1,6 mg talkum 3,2 mg, magnesiumstearat 3,2 mg.

10 stk. - konturcelleemballasje.
10 stk. - Contoured cellepakker (5) - papppakker.
10 stk. - Konturcellepakker (10) - papppakker.

Antiepileptisk middel (et derivat av dibenzazepin), som også gir normokjemisk, anti-manisk, antidiuretisk (hos pasienter med diabetes insipidus) og smertestillende (hos pasienter med neuralgi).

Virkemekanismen er forbundet med en blokkering av potensialet for avhengige Na + -kanaler, som fører til stabilisering av nevronmembranen, inhibering av forekomsten av serielle utladninger av nevroner og en reduksjon i synaptisk ledning av impulser. Det forhindrer re-dannelsen av Na + -hengige handlingspotensialer i depolariserte neuroner. Reduserer frigjøringen av den excitatoriske nevrotransmitteren aminosyre glutamat, øker den reduserte anfallstærskelen og så videre. reduserer risikoen for å utvikle et epileptisk anfall. Øker ledningsevnen for K +, modulerer potensielle avhengige Ca2 + kanaler, som også kan forårsake den antikonvulsive effekten av stoffet. Korrigerer epileptiske personlighetsendringer og i siste instans øker overførbarheten til pasientene, bidrar til deres sosiale rehabilitering. Kan foreskrives som et primært terapeutisk legemiddel og i kombinasjon med andre antikonvulsive legemidler. Effektiv med fokale (delvise) epileptiske anfall (enkelt og komplekst), ledsaget eller ikke ledsaget av sekundær generalisering, med generaliserte tonisk-kloniske epileptiske anfall, samt med en kombinasjon av disse typer (vanligvis ineffektiv med små angrep - petitmal, absans og myokloniske anfall).

Pasienter med epilepsi (spesielt hos barn og ungdom) har en positiv effekt på symptomene på angst og depresjon, samt redusert irritabilitet og aggressivitet. Effekten på kognitiv funksjon og psykomotoriske parametere avhenger av dosen og er svært variabel.

Utbruddet av antikonvulsiv effekt varierer fra flere timer til flere dager (noen ganger opp til 1 måned på grunn av autoinduksjon av metabolisme). Med essensielle og sekundære trigeminale neuralgi forhindrer i de fleste tilfeller forekomsten av smertefulle angrep. Det er effektivt for å lindre neurogen smerte med ryggradsstole, posttraumatisk parestesi og postherpetisk neuralgi. Svakhet i smerte i trigeminal neuralgi oppstår etter 8-72 timer. Med alkoholavbruddssyndrom er terskelen for kramper (som vanligvis reduseres i denne tilstanden) og reduserer alvorlighetsgraden av syndromets kliniske manifestasjoner (irritabilitet, tremor, gangforstyrrelser).

Hos pasienter med diabetes fører insipidus til rask kompensasjon av vannbalanse, reduserer diurese og tørst.

Antipsykotisk (anti-manisk) virkning utvikler seg på 7-10 dager, kan skyldes inhibering av dopamin og noradrenalin metabolisme.

Absorpsjon er langsom, men ganske fullstendig (matinntak påvirker ikke frekvensen og omfanget av absorpsjon). Etter en enkelt dose på Cmax oppnås etter 12 timer. Ewilibrium plasmakonsentrasjoner av legemidlet nås på 1-2 uker.

Konsentrasjonen av karbamazepin-10,11-epoksid (farmakologisk aktiv metabolitt) er ca. 30% av konsentrasjonen av karbamazepin. Kommunikasjon med plasmaproteiner hos barn - 55-59%, hos voksne - 70-80%. I cerebrospinalvæsken (heretter CSF) og spytt, blir konsentrasjoner opprettet i forhold til mengden av aktiv substans som ikke er bundet til proteiner (20-30%). Det trenger inn i placenta barrieren. Konsentrasjonen i morsmelk er 25-60% av den i plasma. Det metaboliseres i leveren, hovedsakelig langs epoksybanen med dannelsen av hovedmetabolittene: det aktive, karbamazepin-10,11-epoksidet og det inaktive konjugatet med glukuronsyre. Den inaktive metabolitten 9-hydroksy-metyl-10-karbamoylakridan dannes også. Kan forårsake egen metabolisme. Konsentrasjonen av karbamazepin-10,11-epoksid er 30% av konsentrasjonen av karbamazepin. T1/2 enkeltdose på 25-65 timer (gjennomsnittlig 36 timer), etter gjentatt bruk - 12-24 timer. Hos pasienter som får ytterligere andre antikonvulsive legemidler T1/2 i gjennomsnitt 9-10 timer. Det vises som inaktive metabolitter i urinen (70%) og avføring (30%). Det er ingen bevis for at farmakokinetikken til karbamazepin varierer hos eldre pasienter. Data om farmakokinetikken til carbamazepin hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon er ikke nok.

Epilepsi (unntatt absensepilepsi myokloniske beslag eller svak) - med komplekse partielle og enkle symptomer, primært og sekundært generaliserte slag med tonisk-kloniske kramper skjema, blandede former av anfall (monoterapi eller i kombinasjon med andre antikonvulsive midler); idiopatisk trigeminal neuralgia, tvillingnerve nevralgi multippel sklerose, idiopatisk glossofaryngeal neuralgi, alkoholabstinens, behandling av affektive forstyrrelser, tørste og polyuri med diabetes insipidus, smerte ved diabetisk polyneuropati.

Forebygging av fase-relaterte affektive lidelser (manisk-depressiv psykose, schizoaffective lidelser, etc.).

Overfølsomhet overfor karbamazepin og kjemisk lignende medikamenter (TCA), eller til en hvilken som helst annen komponent i preparatet, akutt periodisk porfyri (inkludert historie), samtidige inhibitorer av monoaminoksidase (heretter MAO-hemmere) og i løpet av 2 uker etter deres kansellering, brudd på beinmargshematopoiesis, atrioventrikulær blokk, graviditet og amming.

Med forsiktighet Hyponatremi av avl, avansert alder, alkoholinntak, inhibering av benmarghematopoiesis på bakgrunn av medisinering (i historien); prostatahyperplasi, økt intraokulært trykk, alvorlig hjertesvikt, leversvikt, kronisk nyresvikt.

Innvendig, uavhengig av måltidet, sammen med en liten mengde væske.

Epilepsi. Når det er mulig, bør carbamazepin administreres som monoterapi. Behandling begynner med bruk av en liten daglig dose, som deretter økes sakte for å oppnå optimal effekt.

Tilsetning av karbamazepin til allerede pågående antiepileptisk behandling bør utføres gradvis, mens dosene av de brukte legemidlene ikke endres eller, om nødvendig, justeres.

For voksne er startdosen 100-200 mg 1-2 ganger daglig. Deretter økes dosen langsomt for å oppnå optimal terapeutisk effekt (vanligvis 400 mg 2-3 ganger daglig, maksimum - 1,6-2 g / dag.).

Barn fra 3 år - i startdosen på 20-60 mg / dag., Gradvis økende med 20-60 mg annenhver dag.

Hos barn eldre enn 3 år - i opprinnelig dose på 100 mg / dag, økes dosen gradvis, hver uke med 100 mg. Vedlikeholdsdoser: 10-20 mg / kg per dag. (i flere trinn): i 4-5 år - 200-400 mg (i 1-2 doser), 6-10 år - 400-600 mg (i 2-3 doser), i 11-15 år - 600-1000 mg (i 2-3 doser).

For trigeminal neuralgi, foreskrives 200-400 mg / dag på den første dagen, gradvis økt med ikke mer enn 200 mg / dag. til opphør av smerte (i gjennomsnitt 400-800 mg / dag), og deretter redusert til den minimale effektive dose.

Med smertesyndrom av nevrogen opprinnelse, er startdosen 100 mg 2 ganger daglig. På den første dagen øker dosen med ikke mer enn 200 mg / dag, om nødvendig, øker den med 100 mg hver 12. time til smerten reduseres. Vedlikeholdsdose - 200-1200 mg / dag. i noen få triks.

Ved behandling av eldre pasienter og pasienter med overfølsomhet er startdosen 100 mg 2 ganger daglig.

Alkoholavbruddssyndrom: gjennomsnittlig dose er 200 mg 3 ganger daglig; i alvorlige tilfeller, i løpet av de første dagene, kan dosen økes til 400 mg 3 ganger daglig. Ved begynnelsen av behandlingen for alvorlige abstinenssymptomer anbefales det å foreskrive i kombinasjon med beroligende-hypnotiske stoffer (klometiazol, klordiazepoksyd).

Diabetes insipidus: Gjennomsnittsdosen for voksne er 200 mg 2-3 ganger daglig. Hos barn bør dosen reduseres i henhold til barnets alder og kroppsvekt.

Diabetisk nevropati, ledsaget av smerte: Gjennomsnittsdosen er 200 mg 2-4 ganger daglig. Med forebygging av tilbakefall av affektive og schizoaffektiv psykoser - 600 mg / dag. i 3-4 mottakelser.

I akutt manisk tilstand og affektive (bipolare) lidelser er daglige doser 400-1600 mg. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 400-600 mg (i 2-3 doser). I akutt manisk tilstand øker dosen raskt, med vedlikeholdsbehandling av affektive lidelser - gradvis (for å forbedre toleransen).

Sentralnerve-system: svimmelhet, ataksi, tretthet, svakhet, hodepine, parese av overnatting, skjelvinger, tics, øye, orofacial dyskinesi, oculomotor forstyrrelser, dysartri, horeoatetoidnye lidelser, perifer neuritt, parestesi, muskelsvakhet, og parese.

På den delen av den psykiske sfære: hallusinasjoner, depresjon, tap av appetitt, rastløshet, aggressiv oppførsel, opphisselse, forvirring, aktivering av psykose. Allergiske reaksjoner: urticaria, eksfoliativ dermatitt, erytrodermi, lupuslignende syndrom, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, foto, erytema multiforme og nodosum. Mulig mul-tiorgannye det forsinkede hypersensitivitetsreaksjons med feber, utslett, vaskulitt, lymfadenopati, symptomer som ligner lymfom, artralgi, leukopeni, eosinofili, hepatosplenomegali og forandret leverfunksjon pokag eksponenten (angitt symptomer opptrer i forskjellige kombinasjoner). Andre organer kan også være involvert (for eksempel lunger, nyrer, bukspyttkjertel, myokard, tykktarmen). Meget sjelden - aseptisk meningitt med myoklonus, anafylaktisk reaksjon, angioødem, hypersensitivitetsreaksjoner på den delen av lungene som er kjennetegnet ved feber, dyspné, pneumonitt eller pneumoni.

Fra siden av bloddannelsesorganer: leukopeni, trombocytopeni, eosinofili, leukocytose, lymfadenopati; agranulocytose, aplastisk anemi, ekte RBC aplasi, megaloblastisk anemi, akutt intermitterende porfyri, retikulocytose, hemolytisk anemi.

På fordøyelsessystemet (mage-tarmkanalen): kvalme, oppkast, tørr munn, diaré eller forstoppelse, magesmerter, glossitt, stomatitt, pankreatitt.

Lever: økt aktivitet av gamma-glutamyltransferase (vanligvis ikke har noen klinisk betydning), forhøyet alkalisk fosfatase, og "lever" enzymer, hepatitt (granulomatøs, cholestatic, parenchymal (n-patotsellyulyarnogo) eller blandet type); leversvikt.

Siden kardiovaskulærsystemet (heretter CCC): intrakardielle ledningsforstyrrelser; redusere eller øke blodtrykket bradykardi, fibrillering, atrioventrikulærblokk med synkope, kollaps, forverring eller utviklingen av kongestiv hjertesvikt, forverring av iskemisk hjertesykdom (inkluderende for forekomst eller akselerasjon angina), tromboflebitt, tromboemboli.

Endokrine system og metabolisme: ødem, vektøkning, hyponatremi, økt prolaktin (kan være ledsaget av gynekomasti og galaktoré); reduksjon av L-tyroksin (fri T4, TK) og heve thyroid-stimulerende hormon (TSH) (vanligvis ikke ledsaget av kliniske manifestasjoner), forstyrrelser av kalsium-fosfor metabolisme i benvev (nedgang i konsentrasjonen av Ca2 + og 25-OH-cholecalciferol i plasma); osteomalasi; hyperkolesterolemi og hypertriglyseridemi.

Fra det urogenitale system: interstitiell nefritt, renal insuffisiens, renal svikt (albuminuri, hematuri, oliguria, øke urinstoff / azotemi), hyppig vannlating, urinretensjon, seksuelle funksjonsforstyrrelser / impotens.

På muskel-skjelettsystemet: artralgi, myalgi eller kramper.

Fra følelsesorganene: smaksforstyrrelser, skjulthet av linsen, konjunktivitt; hyper eller hypoacusia, endringer i oppfatning av tonehøyde.

Annet: Forstyrrelser i hudpigmentering, purpura, akne, svette, alopecia.

Symptomer: respirasjonsdepresjon, hyperrefleksion etterfulgt av hyporefleksi, hypotermi, gastrointestinal motilitetsdepresjon, økt alvorlighetsgrad av bivirkninger.

Behandling: Ingen spesifikk antidot. Magesvikt, utnevnelse av aktivert karbon (sen evakuering av mageinnhold kan føre til forsinket absorpsjon i 2-3 dager og gjentakelse av symptomer på forgiftning), symptomatisk behandling. Tvungen diurese, hemodialyse og peritonealdialyse er ineffektive (dialyse indikeres med en kombinasjon av alvorlig forgiftning og nyreinsuffisiens). Barn må kanskje bytte transfusjoner. Anbefalt hemosorption på kull sorbenter.

Carbamazepin øker aktiviteten til levermikrosomale enzymer og kan redusere effekten av stoffer som metaboliseres i leveren. Samtidig utnevnelse av karbamazepin med CYP3A4-hemmere kan føre til økt konsentrasjon i blodplasmaet. Kombinert bruk med induktorer av CYP3A4 kan akselerere metabolismen av karbamazepin og redusere konsentrasjonen i blodplasmaet, tvert imot kan tilbaketrekningen redusere biotransformasjonshastigheten av karbamazepin og føre til økt konsentrasjon.

Øke konsentrasjonen av karbamazepin i plasma: verapamil, diltiazem, felodipin, dekstropropoksyfen, viloksazin, fluoksetin, fluvoksamin, cimetidin, acetazolamid, danazol, desipramin, nikotinamid (voksne bare ved høye doser); makrolider (erytromycin, josamycin, klaritromycin, troleandomycin); azoler (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadin, loratadin, isoniazid, propoksyfen, grapefruktjuice, virale protease-inhibitorer benyttes i HIV terapi. Felbamat reduserer konsentrasjonen av karbamazepin i plasma og øker konsentrasjonen av karbamazepin-10,11-epoksid, konsentrasjonen av mulige samtidig reduksjon i serum felbamat. Konsentrasjonen av karbamazepin redusere fenobarbital, fenytoin, primidon, metsuksimid, fensuksimid, teofyllin, rifampicin, tsisplastin, doxirubicin muligens: klonazepam, valpromid, valproinsyre, okskarbazepin og vegetabilske preparater som inneholder John Surt (Hypericum perforatum). Det er rapporter om muligheten for å fortrenge valproinsyre, primidon karbamazepin og av sin tilknytning til plasmaproteiner og økning i konsentrasjonen av den farmakologisk aktive metabolitten (karbamazepin-10,11-epoksyd). Isotretinoin modifiserer biotilgjengelighet og / eller klaring av karbamazepin og karbamazepin-10,11-epoksid (krever overvåking karbamazepin plasmakonsentrasjon). Karbamazepin kan redusere plasmakonsentrasjon (reduksjon eller til og med fullstendig å nøytralisere effekten), og krever dosejusteringer følgende stoffer: klobazama, klonazepam, etosuksimid, primidon, valproinsyre, alprazolam, steroider (prednisolon, dexametason), cyklosporin, doksycyklin, haloperidol, metadon, oral preparater inneholdende østrogener og / eller progesteron (krever utvalg av alternative metoder for prevensjon), teofyllin, orale antikoagulanter (warfarin, fenprokumon, dikumarol) la otridzhina, topiramat, trisykliske antidepressiva (imipramin, amitriptylin, nortriptylin, klomipramin), klozapin, felbamat, tiagabin, okskarbazepin, protease-inhibitorer benyttes i HIV terapi (indinavir, ritonavir, saquinovir), kalsiumkanalblokkere (gruppe digidropiridonov, f.eks felodipin), itrakonazol, levotyroksin, midazolam, olazapina, praziquantel, risperidon, tramadol, ziprasidon. Det har blitt rapportert at pasienter som får karbamazepin fenytoin plasmanivået enten kan stige eller falle, og mefenytoin nivå - økning (i sjeldne tilfeller). Karbamazepin eller kombinert med paracetamol øker risikoen for toksiske effekter på lever og reduserer den terapeutiske effekt (akselerasjon paracetamol metabolisme). Den samtidige oppnevning av karbamazepin med fentiaziner, pimozid, tioksan-tenami, molindon, haloperidol, maprotilin, klozapin og trisykliske antidepressive midler fører til øket inhiberende virkning på sentralnervesystemet og svekke den krampestillende virkning av karbamazepin. Samtidig avtale med diuretika (hydroklortiazid, furosemid) kan føre til hyponatremi, ledsaget av kliniske manifestasjoner. Reduserer effektene av ikke-depolariserende muskelavslappende midler (pancuronium). Reduserer etanol toleranse. Fremskynder metabolisme av indirekte antikoagulantia, hormonelle prevensjonsmidler, folsyre; Praziquantel, kan forbedre eliminering av skjoldbruskhormoner. Fremskynder metabolisme av midler for generell anestesi (enfluran, halotan, fluorotan) med økt risiko for hepatoksiske effekter; forbedrer dannelsen av nefrotoksiske metabolitter av metoksyfluran. Forbedrer den hepatotoksiske effekten av isoniazid.

Før behandling er det nødvendig å utføre en generell blodprøve (inkludert antall blodplater, retikulocyttall), urinalyse, bestemme jernnivået, konsentrasjonen av elektrolytter og urea i blodserum. Deretter må disse indikatorene overvåkes i løpet av den første månedene av behandlingen ukentlig, og deretter månedlig. Ved forskrivning til pasienter med økt intraokulært trykk, er periodisk overvåking nødvendig. Ikke-progressiv asymptomatisk leukopeni krever ikke seponering, men behandlingen bør stoppes når en progressiv leukopeni eller leukopeni oppstår, som ledsages av kliniske symptomer på en smittsom sykdom.

Informasjon om mulige effekter av et legemiddel til medisinsk bruk på evnen til å kjøre kjøretøy og maskiner. I løpet av behandlingsperioden må det tas hensyn når man kjører og engasjerer seg i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon og psykomotoriske reaksjoner.

Når graviditet oppstår (når man bestemmer seg for reseptbelagte karbamazepiner under graviditet), er det nødvendig å nøye sammenligne de forventede fordelene ved behandling og mulige komplikasjoner, spesielt i de første 3 månedene av svangerskapet. Det er kjent at barn født til mødre med epilepsi er utsatt for intrauterin utviklingsforstyrrelser, inkludert misdannelser.

Carbamazepin, som alle andre antiepileptika, kan øke risikoen for disse forstyrrelsene. Det er isolerte rapporter om tilfeller av medfødte sykdommer og misdannelser, inkludert spaltbakterier (spina bifida), hypospadier. Pasientene skal gis informasjon om muligheten for å øke risikoen for misdannelser og muligheten til å gjennomgå en antenatal diagnose.

Antiepileptika øker folsyremangel, som ofte observeres under graviditet, noe som kan bidra til økt frekvens av fødselsdefekter hos barn (før og under graviditet anbefales det at man bruker supplering med folsyre). For å forhindre økt blødning hos nyfødte, anbefales kvinner i de siste ukene av svangerskapet, samt nyfødte, å foreskrive vitamin K1. Carbamazepin trer inn i morsmelk, og fordelene og mulige uønskede effekter av amming bør sammenlignes under forholdene i pågående behandling. Mødre som tar karbamazepin, kan amme sine babyer, forutsatt at barnet overvåkes for utvikling av mulige bivirkninger (for eksempel alvorlig døsighet, allergiske hudreaksjoner).

karbamazepin

Carbamazepin: bruksanvisning og anmeldelser

Latinnavn: Carbamazepine

ATX-kode: N03AF01

Aktiv ingrediens: karbamazepin (karbamazepin)

Produsent: Rosefarm LLC (Russland), ALSI Pharma CJSC (Russland), Sintez OJSC (Russland)

Oppdater beskrivelse og bilde: 07/27/2018

Priser på apotek: fra 54 rubler.

Carbamazepin - et stoff med en psykotrop, antiepileptisk effekt.

Frigi form og sammensetning

Carbamazepin er produsert i form av tabletter (10, 15, 25 stk. I blisterpakninger, 1-5 pakker per kartong, 20, 30 stk. I blisterpakninger, 1, 2, 5, 10 pakninger i kartongpakninger. en pakke, på 20, 30, 40, 50, 100 stykker i bank, på 1 bank i en papppakke).

Sammensetningen av 1 tablett inneholder:

  • Aktiv ingrediens: karbamazepin - 200 mg;
  • Hjeltekomponenter: talkum - 3,1 mg, povidon K30 - 14,4 mg, kolloidalt silisiumdioksyd (aerosil) - 0,96 mg, polysorbat 80 - 1,6 mg, potetstivelse - 96,64 mg, magnesiumstearat - 3, 1 mg.

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk

Carbamazepin er et dibenzoazepin-derivat, som er preget av antiepileptiske, neurotrope og psykotrope effekter.

For øyeblikket er virkningsmekanismen av dette stoffet bare delvis undersøkt. Den hemmer den synaptiske overføringen av eksitatoriske impulser, forhindrer serielle utladninger av nevroner og fører til en stabil tilstand av membranen til overexcited nevroner. Formentlig er den viktigste virkningsmekanismen for karbamazepin å forhindre omdannelse av natrium-avhengige virkningspotensialer i depolariserte neuroner på grunn av "action" blokkadeavhengige og potensielle avhengige natriumkanaler.

Ved bruk av legemidlet som monoterapi hos pasienter med epilepsi (spesielt pasienter i barndom og ungdomsår), ble det observert psykotrope effekter, som ble uttrykt ved eliminering av symptomer på angst og depresjon, samt redusert aggressivitet og irritabilitet. Uklart informasjon om effekten av karbamazepin på kognitive og psykomotoriske funksjoner er fraværende: Noen studier viste en todelt eller negativ effekt som var doseavhengig, andre studier bekreftet den positive effekten av legemidlet på minne og oppmerksomhet.

Som et neurotropisk middel er karbamazepin effektivt i visse nevrologiske sykdommer. For eksempel, i tilfeller av sekundær og idiopatisk trigeminal neuralgi, forhindrer det forekomsten av paroksysmale smerteangrep.

Hos pasienter med alkoholavbruddssyndrom øker karbamazepin terskelen for kramper, som i denne tilstanden reduseres i de fleste tilfeller, og reduserer alvorlighetsgraden av syndromets kliniske manifestasjoner (dette inkluderer gangforstyrrelser, tremor, irritabilitet).

Hos pasienter med diabetes insipidus reduserer karbamazepin diurese og eliminerer tørstfølelsen.

Som et psykotropt stoff er det foreskrevet for affektive lidelser, inkludert behandling av akutte maniske tilstander, med vedlikeholdsbehandling av bipolare affektive (manisk-depressive) forstyrrelser (karbamazepin brukes både som monoterapi og samtidig tar lithiumpreparater, antidepressiva eller neuroleptika), depressiv psykose, ledsaget av hurtige sykluser, med maniske angrep, når karbamazepin brukes i kombinasjon med antipsykotika, og også med anfall av schizoaffektiv psykose. Legemiddelets evne til å undertrykke maniske manifestasjoner kan forklares ved inhibering av utveksling av norepinefrin og dopamin.

farmakokinetikk

Når det tas oralt, absorberes karbamazepin nesten helt i mage-tarmkanalen. Legemidlet i form av tabletter ledsages av relativt langsom absorpsjon. Etter en enkeltdose på 1 tablett karbamazepin bestemmes gjennomsnittlig maksimal konsentrasjon etter 12 timer. Etter en enkelt dose av legemidlet i en dose på 400 mg, er den omtrentlige maksimale konsentrasjonen av karbamazepin i uendret form ca. 4,5 μg / ml.

Når carbamazepin tas samtidig med matinntak, forblir omfanget og graden av absorpsjon av legemidlet uendret. Likeviktskonsentrasjon av et stoff i plasma oppnås i 1-2 uker. Tiden for å oppnå den er individuell og bestemmes av graden av autoinduksjon av enzymets systemer i leveren med karbamazepin, pasientens tilstand før behandlingsforløpet, dosen av legemidlet, varigheten av behandlingen, samt heteroinduksjon med andre legemidler som brukes i kombinasjon med karbamazepin. Det er betydelige inter-individuelle forskjeller i verdiene av likevektskonsentrasjoner i terapeutiske doser: i de fleste pasienter varierer disse verdiene fra 4 til 12 μg / ml (17-50 μmol / l).

Carbamazepin binder til plasmaproteiner med ca. 70-80%. Innholdet av uendret stoff i spytt og cerebrospinalvæske er proporsjonalt med konsentrasjonen av den aktive komponenten, ikke forbundet med plasmaproteiner (20-30%). Innholdet av karbamazepin i morsmelk når 25-60% av konsentrasjonen i blodplasmaet.

Carbamazepin krysser placenta barrieren. Siden det er nesten fullstendig absorbert, er det tilsynelatende distribusjonsvolumet 0,8-1,9 L / kg.

Carbamazepin metaboliseres i leveren. Den viktigste måten å biotransformere et stoff er epoksidering med dannelsen av metabolitter, hvorav de viktigste anses som 10,11-transdiolderivat og produktet av dets konjugering med glukuronsyre. Carbamazepin-10,11-epoksid i menneskekroppen omdannes til karbamazepin-10,11-transdiol med deltagelse av det mikrosomale epoksidhydrolase-enzymet. Konsentrasjonen av karbamazepin-10,11-epoksid, som er den aktive metabolitten, er ca. 30% av innholdet av karbamazepin i blodplasmaet. Det viktigste isoenzymet som er ansvarlig for omdannelsen av karbamazepin til karbamazepin-10,11-epoksid anses å være cytokrom P4503A4. Som et resultat av metabolske prosesser, dannes også en liten mengde av en annen metabolitt - 9-hydroksy-metyl-10-karbamoylakridan.

En annen viktig metabolsk vei for karbamazepin er dannelsen av en rekke monohydroksylerte derivater ved bruk av UGT2B7 isoenzymet, samt N-glukuronider.

Halveringstiden for det aktive stoffet uendret etter en enkelt oral administrasjon av legemidlet er i gjennomsnitt 36 timer, og etter gjentatt administrasjon av legemidlet - ca. 16-24 timer, avhengig av varigheten av behandlingen (dette skyldes autoinduksjon av leveren monooxygenasesystemet). Det har vist seg at hos pasienter som kombinerer karbamazepin med andre medisiner som induserer leverenzymer (for eksempel fenobarbital, fenytoin), overstiger halveringstiden for stoffet generelt ikke 9-10 timer.

Når det tas oralt, har karbamazepin-10,11-epoksid en gjennomsnittlig halveringstid på ca. 6 timer.

Etter en enkelt oral dose av karbamazepin i en dose på 400 mg, elimineres 72% av stoffet gjennom nyrene og 28% gjennom tarmene. Ca 2% av dosen blir utskilt i urinen, som representerer karbamazepin uendret og ca. 1% i form av en 10,11-epoksymetabolitt som utviser metabolisk aktivitet. Etter en enkelt oral dose elimineres 30% karbamazepin gjennom nyrene som sluttprodukter av epoksydasjonsprosessen.

Barn har raskere eliminering av karbamazepin, derfor er det noen ganger nødvendig å foreskrive høyere doser av legemidlet, som beregnes ut fra barnets kroppsvekt, sammenlignet med voksne pasienter.

Informasjon om endringen i farmakokinetikken til carbamazepin hos eldre pasienter sammenlignet med yngre pasienter er ikke tilgjengelig.

Farmakokinetikken til karbamazepin hos pasienter med nedsatt nyre- og leverdysfunksjon er ikke studert ennå.

Indikasjoner for bruk

  • Epilepsi (unntatt slap eller myoklonisk anfall, fravær) - sekundære og primære generaliserte former for angrep, ledsaget av tonisk-klonisk kramper, partielle angrep med enkle og komplekse symptomer, blandede former for angrep (monoterapi eller i kombinasjon med andre legemidler med antikonvulsiv virkning);
  • Polyuria og polydipsi i ikke-diabetes mellitus, smerte i diabetisk polyneuropati, trigeminal neuralgi i multippel sklerose, idiopatisk trigeminal neuralgia, alkoholavbruddssyndrom, idiopatisk glossofaryngeal neuralgi, affektive lidelser;
  • Fasestrømmende affektive forstyrrelser, inkludert skizoaffektive lidelser, manisk-depressiv psykose, etc. (Forebygging).

Kontra

  • Atrioventrikulær blokk;
  • Brudd på benmargs hematopoiesis;
  • Akutt intermitterende porfyri (inkludert historie);
  • Samtidig bruk med monoaminoxidasehemmere og i 14 dager etter kansellering;
  • Graviditet og amming;
  • Overfølsomhet overfor stoffene i legemidlet, så vel som kjemisk lik det aktive stoffet (tricykliske antidepressiva).

I henhold til instruksjonene bør karbamazepin brukes med forsiktighet samtidig med alkoholinntak, eldre pasienter, samt pasienter med alvorlig hjertesvikt, fortynningshyponatremi, økt intraokulært trykk, inhibering av benmarghematopoiesis på bakgrunn av medisinering (i historien), prostatahyperplasi, leverinsuffisiens, kronisk nyresvikt.

Instruksjoner for bruk karbamazepin: metode og dosering

Carbamazepin tabletter tas oralt med en liten mengde væske. Legemidlet kan tas uavhengig av måltidet.

Ved behandling av epilepsi, i tilfeller der det er mulig, er legemidlet foreskrevet som en monoterapi. Legemiddelinntaket startes med en liten daglig dose, som gradvis økes til det optimale i fremtiden.

Hvis antiepileptisk behandling allerede er i gang, bør karbamazepin tilsettes gradvis (avhengig av indikasjonene, kan doser av legemidler som brukes samtidig bli justert).

Den første voksendosen er 100-200 mg 1-2 ganger daglig. Om nødvendig økes det sakte for å oppnå optimal terapeutisk effekt (som regel opptil 400 mg 2-3 ganger daglig). Maksimal daglig dose er 1600-2000 mg.

Barn er foreskrevet følgende doseringsregime:

  • Til 5 år: En første daglig dose - 20-60 mg, på en dag økes dosen gradvis med 20-60 mg;
  • Fra 5 år: Den første daglige dosen er 100 mg, hver uke økes dosen gradvis med 100 mg.

Vedlikeholdsdose for barn - 10-20 mg / kg daglig for 2-3 doser (for å sikre nøyaktig dosering hos barn under 5 år, bruk flytende orale doseringsformer av legemidlet).

I henhold til andre indikasjoner, er karbamazepintabletter foreskrevet:

  • Neuralgi av trigeminusnerven: på den første dagen - 200-400 mg per dag; dosen økes gradvis til smerte syndromet stopper, men ikke mer enn 200 mg per dag (den gjennomsnittlige daglige dosen er 400-800 mg), så reduseres den til den minimale effektive dosen;
  • Smerte syndrom av nevrogen genese: på den første dagen - 100 mg 2 ganger om dagen; Inntil smerten er lettet, øker dosen med ikke mer enn 200 mg per dag (en økning hver 12. time med 100 mg er mulig). Støtte daglig dose - 200-1200 mg (i flere doser);
  • Diabetisk nevropati, ledsaget av smerte: Gjennomsnittsdosen er 200 mg 2-4 ganger daglig. For å forebygge gjentakelse av schizoaffektiv og affektiv psykose - 600 mg per dag i 3-4 doser;
  • Diabetes insipidus: Den gjennomsnittlige voksendosen er 200 mg 2-3 ganger daglig. Barn Carbamazepin er foreskrevet i samsvar med barnets vekt og alder;
  • Alkoholavbruddssyndrom: gjennomsnittlig dose er 200 mg 3 ganger daglig; i alvorlige tilfeller i løpet av de første dagene, kan en enkelt dose økes til 400 mg. I begynnelsen av behandlingen for alvorlige abstinenssymptomer anbefales samtidig bruk med rusmidler med beroligende hypnotisk effekt (klometiazol, klordiazepoksyd);
  • Akutt manisk tilstand og affektive (bipolare) forstyrrelser: daglig dose - 400-1600 mg (i gjennomsnitt er legemidlet tatt 400-600 mg i 2-3 doser). I den akutte sykdommen øker dosen raskt, med vedlikeholdsbehandling av affektive lidelser - gradvis (for å forbedre toleransen).

Eldre pasienter og pasienter med overfølsomhet Carbamazepin ordineres vanligvis i startdosen på 100 mg 2 ganger daglig.

Bivirkninger

Under bruk av karbamazepin kan følgende bivirkninger utvikles:

  • Sentralnervesystemet: ataksi, svimmelhet, svakhet, døsighet, oculomotor forstyrrelser, hodepine, nystagmus, parese av overnatting, tics, tremor, orofacial dyskinesi, horeoatetoidnye lidelser, perifer nevritt, dysartri, parestesi, parese, muskelsvakhet,
  • Kardiovaskulære system: reduksjon eller økning i blodtrykket, sykdommer intrakardial ledning, kollaps, bradykardi, fibrillering, atrioventrikulærblokk med synkope, utvikling eller forverring av kongestiv hjertesvikt, forverrede iskemisk hjertesykdom (inkludert akselerasjon eller fremveksten av angrep av angina), tromboembolisme, tromboflebitt ;
  • Fordøyelsessystemet: tørr munn, oppkast, kvalme, forstoppelse eller diaré, magesmerter, stomatitt, glossitt, pankreatitt;
  • Urogenitalt system: Nyresvikt, interstitial nefritt, nedsatt nyrefunksjon (hematuri, albuminuri, oliguri, økning av azotemi / urea), urinretensjon, hyppig vannlating, impotens / lidelser i seksuell funksjon;
  • Endokrine system og metabolisme: hyponatremi, vektøkning, hevelse, økning i prolaktinnivå (muligens samtidig med utvikling av galaktorrhea og gynekomasti); å redusere nivået av L-tyroksin (fri T4, TK) og heve thyroid-stimulerende hormon (vanligvis symptomatisk ikke ledsaget), osteomalasi, sykdommer i kalsium-fosfor metabolisme i benvev (reduksjon av konsentrasjonen av 25-OH-cholecalciferol og ioniserte former av kalsium i plasma blod), hypertriglyceridemi, hyperkolesterolemi;
  • Muskuloskeletale system: artralgi, kramper, myalgi;
  • Lever: økt aktivitet av gamma-glutamyltransferase (som regel har ingen klinisk betydning), økt aktivitet av alkalisk fosfatase og "lever" transaminaser, hepatitt (granulomatøs, blandet, kolestatisk eller parenkymal (hepatocellulær) type), leversvikt;
  • Legemer av hematopoiesis: trombocytopeni, leukopeni, leukocytose, eosinofili, lymfadenopati, aplastisk anemi, akutt intermittent porfyri, agranulocytose, megaloblastisk anemi, ren rød blodlegemer, hemolytisk anemi, retikulocytose;
  • Sense organer: endringer i oppfatning av tonehøyde, linsens grøft, smaksforstyrrelser, konjunktivitt, hypo eller hyperacusis;
  • Psykisk helse: angst, hallusinasjoner, tap av appetitt, depresjon, aggressiv oppførsel, desorientering, agitasjon, aktivering av psykose;
  • Allergiske reaksjoner: lupus-lignende syndrom, eksfolierende dermatitt, urtikaria, Stevens-Johnsons syndrom, erythroderma, toksisk epidermal nekrolyse, lysfølsomhet, erythema nodosum. Mulig multi forsinket hypersensitivitet vaskulitt, feber, lymfadenopati, hudutslett, eosinofili likner symptomer på lymfom, leukopeni, artralgi, endret leverfunksjon og hepatosplenomegali (spesifisert Displayet kan forekomme i forskjellige kombinasjoner). Andre organer kan også være involvert, som nyrer, lunger, myokard, bukspyttkjertel og tykktarm. Svært sjelden - aseptisk meningitt med myoklonus, angioødem, anafylaktisk reaksjon, lungehypersensitivitetsreaksjoner preget av kortpustethet, feber, pneumonitt eller lungebetennelse;
  • Annet: purpura, hudpigmenteringsforstyrrelser, svette, akne, alopecia.

overdose

Når overdosering av karbamazepin i hovedsak observert følgende symptomer:

  • på kardiovaskulærsystemets side: økt eller redusert blodtrykk, takykardi, ledningsforstyrrelser, ledsaget av utvidelse av QRS-komplekset, hjertestans og synkope, provosert av hjertestans;
  • CNS: mydriase, kramper, depresjon av sentralnervesystemet, hypotermi, forvirring, hallusinasjoner, agitasjon, døsighet, nedsatt bevissthet, koma, myoklonus, dysartri, sløret tale, ataksi, uklart syn, nystagmus, hyperrefleksi (det første trinn) og hyporefleksi (i det etterfølgende), psykomotoriske tilstander, dyskinesi, anfall
  • på den delen av tarmkanalen: redusert evakueringshastighet for mat fra magen, oppkast, svekket motilitet i tykktarmen;
  • fra luftveiene: hemming av luftveiene, lungeødem;
  • på urinsystemet: vannforgiftning (fortyndingshyponatremi) assosiert med effekten av karbamazepin, ligner virkningen av antidiuretisk hormon, væskeretensjon, urinretensjon, anuria eller oliguri;
  • endringer i laboratorieparametre: utvikling av hyperglykemi eller metabolsk acidose er mulig, en økt aktivitet av muskelfraksjonen av kreatinfosfokinase.

Den spesifikke motgift mot karbamazepin er ukjent. Behandlingsforløpet for overdose bør være basert på pasientens kliniske tilstand, og hans plassering på et sykehus anbefales.

Plasma karbamazepin bør bestemmes for å bekrefte legemiddelforgiftning og for å vurdere alvorlighetsgraden av overdosen.

Det er nødvendig å utføre en magevask og evakuering av innholdet, samt ta aktivt kull. Sen evakuering av mageinnhold bidrar ofte til forsinket absorpsjon, noe som kan føre til gjentakelse av symptomer på forgiftning i gjenopprettingsperioden. Også symptomatisk støttende behandling gir gode resultater, som utføres i intensivavdelingen og følger med overvåkning av hjertefunksjon og nøye korrigering av sykdomsforstyrrelser i vann og elektrolyttbalanse.

Ved diagnostisering med arteriell hypotensjon indikeres intravenøs administrering av dobutamin eller dopamin. Med utviklingen av arytmi behandles behandlingen individuelt. Ved konvulsive anfall anbefales det å innføre benzodiazepiner, for eksempel diazepam eller andre antikonvulsive stoffer som paraldehyd eller fenobarbital (sistnevnte brukes med forsiktighet på grunn av økt risiko for respiratorisk depresjon).

Hvis pasienten har utviklet vannforgiftning (hyponatremi), er det nødvendig å begrense administrasjonen av væske og forsiktig administrere intravenøst ​​0,9% natriumkloridløsning, som i mange tilfeller hindrer utvikling av hjerneskade. Gode ​​resultater oppnås ved å utføre hemosorption på kull-sorbenter. Peritonealdialyse, hemodialyse og tvungen diurese vurderes ikke tilstrekkelig effektiv til å fjerne karbamazepin fra kroppen. På den andre og tredje dagen etter begynnelsen av tegn på overdosering, kan symptomene øke, noe som forklares av langsom absorpsjon av legemidlet.

Spesielle instruksjoner

Før du begynner å bruke karbamazepin, bør det utføres en undersøkelse: en generell analyse av urin og blod (inkludert beregning av retikulocytter, blodplater), bestemmelse av jernnivåer, ureakonsentrasjoner og elektrolytter i blodserum. I fremtiden må disse tallene overvåkes ukentlig i løpet av den første behandlingsmåneden, og deretter en gang i måneden.

Når man foreskriver karbamazepin til pasienter med forhøyet intraokulært trykk, er det nødvendig å periodisk overvåke det.

Terapi bør seponeres med utvikling av progressiv leukopeni eller leukopeni, som er ledsaget av kliniske symptomer på en smittsom sykdom (ikke-progressiv asymptomatisk leukopeni krever ikke fjerning av karbamazepin).

Under behandlingen må det tas hensyn når du kjører og utfører andre potensielt farlige typer arbeid som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet og hurtige psykomotoriske reaksjoner.

Bruk under graviditet og amming

Det er bevist at barn født til mødre med diagnose "epilepsi" har høyere risiko for fosterutviklingsforstyrrelser, inkludert forekomst av misdannelser. Det er tegn på at karbamazepin kan øke denne predisposisjonen, selv om det for øyeblikket ikke foreligger en endelig bekreftelse på dette faktum, noe som ville ha blitt oppnådd i kontrollerte kliniske studier med forskrivning av legemidlet som monoterapi.

Det foreligger rapporter om tilfeller av medfødte sykdommer, misdannelser, inkludert spina bifida, og andre medfødte abnormiteter som hypospadier, defekter i utviklingen av kardiovaskulærsystemet og andre organsystemer, samt kraniofaciale strukturer.

Det må utvises forsiktighet mot karbamazepin hos gravide kvinner med epilepsi. Hvis en kvinne som tar stoffet ble gravid, eller planlegger å bli gravid, og om nødvendig, bruk carbamazepin under graviditet, anbefales å nøye veie de forventede fordelene ved behandling av moren og risikoen for potensielle komplikasjoner, spesielt i første trimester av graviditeten.

Med tilstrekkelig klinisk effekt bør pasienter av reproduktiv alder foreskrives karbamazepin alene som monoterapi, fordi forekomsten av medfødte misdannelser av fosteret i løpet av kombinert antiepileptisk behandling er høyere enn ved monoterapi.

Det er nødvendig å foreskrive stoffet i den minste effektive dosen. Du bør også regelmessig overvåke innholdet av den aktive ingrediensen i blodplasmaet.

Pasienter bør være oppmerksomme på økt risiko for utviklingsfeil. Det er også ønskelig for dem å gjennomgå antenatal diagnose.

Under graviditet er avbrudd av effektiv antiepileptisk behandling kontraindisert, siden sykdomsprogresjonen kan ha en negativ effekt på moren og fosteret.

Det er tegn på at karbamazepin øker folsyremangel som utvikler seg under graviditet. Dette kan bidra til å øke hyppigheten av fødselsskader hos barn født til kvinner som tar dette legemidlet. Derfor, før og under graviditet, anbefales det å motta ytterligere doser folsyre.

Som et forebyggende tiltak for å forhindre økt blødning hos nyfødte, bør kvinner i de siste ukene av svangerskapet, så vel som nyfødte, få K-vitamin1.

Noen få tilfeller av depresjon av respiratoriske senter og / eller epileptiske anfall hos nyfødte som har kombinert carbamazepin med andre antikonvulsiva midler, er beskrevet. Også noen ganger er det tilfeller av diaré, oppkast og / eller redusert appetitt hos nyfødte hvis mødrene tok karbamazepin. Det antas at disse reaksjonene er manifestasjoner av uttakssyndrom hos nyfødte.

Carbamazepin er bestemt i morsmelk, nivået i det er 25-60% av nivået av stoffet i blodplasmaet. Derfor anbefales det å sammenligne fordelene og mulige bivirkninger av amming under forhold til langtidsbehandling. Mens du tar karbamazepin, kan mødre amme sine babyer, men bare hvis de overvåkes konstant for bivirkninger (for eksempel allergiske reaksjoner på huden og alvorlig døsighet).

Bruk i barndommen

Kanskje bruk av karbamazepin hos barn over 4 år i streng overensstemmelse med doseringsregimet.

Drug interaksjoner

Ved samtidig bruk av karbamazepin med visse legemidler kan bivirkninger oppstå:

  • CYP3A4-hemmere: økning i plasmakarbamazepinkonsentrasjon;
  • Dextropropoxyfen, verapamil, felodipin, diltiazem, viloksazin, fluoksetin, fluvoxamin, desipramin, cimetidin, danazol, acetazolamid, nikotinamid (bare i høye doser hos voksne); makrolider (josamycin, erytromycin, klaritromycin, troleandomycin); azoler (ketokonazol, itrakonazol, flukonazol), loratadin, terfenadin, isoniazid, grapefruktjuice, propoksyphen, brukt til behandling av HIV-hemmere av viral protease: En økning i plasmakarbamazepinkonsentrasjonen;
  • Felbamate, Fensumal, Fenobarbital, Primidon, Fenoin, Metsuksimid, Tefillin, Psi
  • Valproinsyre og primidon: Fordeling av karbamazepin i forbindelse med plasmaproteiner og en økning i konsentrasjonen av den farmakologisk aktive metabolitten (karbamazepin-10,11-epoksid);
  • Isotretinoin: endringer i biotilgjengelighet og / eller klaring av karbamazepin og karbamazepin-10,11-epoksid (krever overvåking plasmakonsentrasjon);
  • Clobazam, klonazepam, primidon, etosuksimid, alprazolam, valproinsyre, kortikosteroider (prednison, deksametason), haloperidol, cyklosporin, doksycyklin, metadon, orale formuleringer med progesteron og / eller østrogen (må velge alternative metoder for prevensjon), teofyllin, orale antikoagulanter ( fenprokumon, warfarin, dikumarol), topiramat, lamotrigin, trisykliske antidepressiva (imipramin, nortriptylin, amitriptylin, klomipramin), felbamat, klozapin, tiagabin, inhibitorer av proteaser som anvendes ved behandling av HIV-infeksjon (ritonavir, indinavir, saquinavir), okskarbazepin, itrakonazol, kalsiumkanalblokkere (gruppe digidropiridonov, f.eks felodipin), midazolam, levotyroksin, praziquantel, olazapin, risperidon, tramadol, ziprasidon: reduserer deres konsentrasjon i plasma ( reduksjon eller fullstendig nivellering av virkningene, kan det være nødvendig å justere de påførte dosene);
  • Fenytoin: øke eller redusere sitt plasmanivå
  • Mephenytoin: en økning (i sjeldne tilfeller) av plasmanivået;
  • Paracetamol: øker risikoen for toksiske effekter på leveren og reduserer terapeutisk effekt (akselerasjon av paracetamol metabolisme);
  • Fenotiazin, pimozid, tioxanthener, molindon, haloperidol, kartrotilin, clozapin og trisykliske antidepressiva: økt virkninger av sentralnervesystemet og redusert antikonvulsiv effekt av karbamazepin;
  • Diuretika (furosemid, hydroklortiazid): utvikling ledsaget av kliniske manifestasjoner av hyponatremi
  • Ikke-polariserende muskelavslappende midler (pancuronium): reduksjon av virkningene deres;
  • Etanol: reduksjon i dens bærbarhet;
  • Indirekte antikoagulantia, hormonelle prevensjonsmidler, folsyre: en akselerasjon av metabolisme;
  • Agenter for generell anestesi (enfluran, halotan, ftorotan): akselerasjon av metabolisme med økt risiko for utvikling av hepatoksiske effekter;
  • Metoksyfluran: økt dannelse av nefrotoksiske metabolitter;
  • Isoniazid: økt hepatotoksisk virkning.

analoger

Analoger av karbamazepin er: Finlepsin, Finlepsin Retard, Tegretol, Tegretol CR, Septol, Carballex, Karbapin, Mezacar, Timonil.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et mørkt, tørt sted utilgjengelig for barn ved temperaturer opptil 25 ° C.

Holdbarhet - 2 år.

Salgsbetingelser for apotek

Resept.

Anmeldelser av carbamazepin

På forumet er det bare noen få anmeldelser om karbamazepin, brukt som et middel. For det meste er det diskusjoner om stoffets narkotiske virkning.

Pasienter som tok karbamazepin i behandlingen av ulike psykiske lidelser og depressive tilstander, hevder at sammenlignet med moderne analoger, er det mindre effektivt og har mange bivirkninger. Ved behandling av trigeminal neuralgi, virker bruken av stoffet praktisk talt ikke. Ofte under behandling lider pasientene av søvnløshet.

Prisen på karbamazepin i apotek

Den omtrentlige prisen på karbamazepin er 55-62 rubler (pakken inneholder 40 tabletter).

Flere Artikler Av Hjerneslag

Hva medfører en kraftig økning i trykk og puls

Menneskesystemet er ganske komplisert. Hvert sekund er det et stort antall kjemiske reaksjoner som har en kraftig effekt på helse.Det er en fin forbindelse mellom alle prosesser og reaksjoner, derfor er balansen ekstremt viktig.

Betennelse av trigeminusnerven på ansiktet - symptomer, diagnose, behandling

Inflammasjon av trigeminusnerven på ansiktet, eller trigeminal neuralgi er en alvorlig og utilstrekkelig studert sykdom.En person har 12 par kraniale nerver, hvorav den største er trigeminusnerven (V-par).

Medisinsk diett nummer 10 - ernæring for aterosklerose

Diett nummer 10, i henhold til anbefalingene fra den kliniske ernæringen til professor MI Pevsner, er foreskrevet for sykdommer i kardiovaskulærsystemet med sirkulasjonsinsuffisiens i 1-2a grad, diett nr. 10-a - for aterosklerose i hjernen og hjertekarene, for iskemisk hjertesykdom, for hypertensjon mot aterosklerose.

Hovne årer på templer

Denne tilstanden, når venene pulserer i templene, indikerer ikke alltid forekomsten av sykdommen eller den patologiske tilstanden til det vaskulære systemet. Oftere skjer et slikt fenomen som følge av psyko-emosjonell eller fysisk overbelastning.